2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. ROS Kinase
  4. Taletrectinib

Taletrectinib  (Synonyms: DS-6051b; AB-106; IBI-344)

目录号: HY-131003 纯度: 99.78%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Taletrectinib (DS-6051b) 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib 分别以 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib 还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Taletrectinib Chemical Structure

Taletrectinib Chemical Structure

CAS No. : 1505515-69-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2366
In-stock
1 mg ￥886
In-stock
5 mg ￥1950
In-stock
10 mg ￥3100
In-stock
25 mg ￥5580
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
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Other Forms of Taletrectinib:

Taletrectinib 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Taletrectinib (DS-6051b) is a potent, orally active, and next-generation selective ROS1/NTRK inhibitor. Taletrectinib potently inhibits recombinant ROS1, NTRK1, NTRK2, and NTRK3 with IC50s of 0.207, 0.622, 2.28, and 0.98 nM, respectively. Taletrectinib also inhibits ROS1 G2032R and other Crizotinib-resistant ROS1 mutants[1][2].

体外研究
(In Vitro)

Taletrectinib (1-1000 nM；72 小时) 对 Ba/F3-TPM3-NTRK1、Ba/F3-ETV6-NTRK1、-NTRK2、-NTRK3 或 KM12 细胞的 IC50 为~3 -20 nM[1]。
Taletrectinib (0.001-1000 nM；2 小时) 剂量依赖性地抑制体外 U-118-MG 细胞中 ROS1 的自磷酸化[1]。
Taletrectinib 有效抑制 JFCR-165、JFCR-168 和 MGH193-1B 细胞中 ROS1 的自磷酸化[1]。
Taletrectinib 10 nM 时部分抑制磷酸化 NTRK1，100 nM 时完全抑制。Taletrectinib 以 ATP 竞争性方式在亚纳摩尔浓度下有效抑制重组 ROS1、NTRK1 和 NTRK3。在 1 mM ATP 存在的情况下，0.2 μM 的 Taletrectinib 几乎完全抑制 160 种激酶中的 ACK、ALK、DDR1 和 LTK，但不强烈抑制其他 152 种激酶[1]。
Taletrectinib 有效抑制克唑替尼耐药的 ROS1 二次突变，包括 G2032R 溶剂前沿突变[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Taletrectinib 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: TPM3-NTRK1-induced Ba/F3 cells, KM12 cells
Concentration: 1-1000 nM
Incubation Time: 72 hours
Result: Inhibited TPM3-NTRK1-induced Ba/F3 cells and KM12 cells viability.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: U-118 MG cells (harboring FIG-ROS1 fusion gene)
Concentration: 0.001-1000 nM
Incubation Time: 2 hours
Result: Dose dependently inhibited autophosphorylation of ROS1 in U-118-MG cells.
体内研究
(In Vivo)

Taletrectinib (DS-6051b) (25 -200 mg/kg；口服；每天一次，持续 18 天) 显示出抗肿瘤活性[1]。
Taletrectinib (6.25 -200 mg/kg；口服；每天一次，持续 8 天) 在携带 KM12 细胞的 Balb-c nu/nu 小鼠中抑制 NTRK 重排癌症[1]。
Taletrectinib (3-100 mg/kg；口服；一次每天持续 4 天) 显示野生型 (WT) 和携带 G2032R 突变体 Ba/F3 的小鼠的肿瘤迅速消退，而没有严重的体重减轻[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Balb-c nu/nu mice (bearing U-118 MG cells)[1]
Dosage: 25, 50, 100, and 200 mg/kg
Administration: P.o.; once daily for 18 days
Result: Effectively inhibited tumor growth at ≥25 mg/kg without significant body weight loss.
Clinical Trial
分子量

551.61

Formula

C29H34FN5O5
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (90.64 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8129 mL 9.0644 mL 18.1287 mL
5 mM 0.3626 mL 1.8129 mL 3.6258 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.77 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.77 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.78%

COA (271 KB) HNMR (204 KB) LCMS (111 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Taletrectinib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8129 mL 9.0644 mL 18.1288 mL 45.3219 mL
5 mM 0.3626 mL 1.8129 mL 3.6258 mL 9.0644 mL
10 mM 0.1813 mL 0.9064 mL 1.8129 mL 4.5322 mL
15 mM 0.1209 mL 0.6043 mL 1.2086 mL 3.0215 mL
20 mM 0.0906 mL 0.4532 mL 0.9064 mL 2.2661 mL
25 mM 0.0725 mL 0.3626 mL 0.7252 mL 1.8129 mL
30 mM 0.0604 mL 0.3021 mL 0.6043 mL 1.5107 mL
40 mM 0.0453 mL 0.2266 mL 0.4532 mL 1.1330 mL
50 mM 0.0363 mL 0.1813 mL 0.3626 mL 0.9064 mL
60 mM 0.0302 mL 0.1511 mL 0.3021 mL 0.7554 mL
80 mM 0.0227 mL 0.1133 mL 0.2266 mL 0.5665 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Taletrectinib1505515-69-4DS-6051b AB-106 IBI-344AB106AB 106AB-106IBI344IBI 344IBI-344ROS KinaseNSCLCglioblastomacolorectalcancerrearrangementmutationsantitumorInhibitorinhibitorinhibit

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Taletrectinib
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